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甘氨酰胺盐酸盐怎样作为奥拉西坦的合成原料?

2019-02-17

1、甘氨酰胺盐酸盐是甘氨酸的重要衍生物,在碳酸铵催化剂作用下,氯乙酸甲酯与过量氨水反应合成得到


2、以甘氨酸为起始原料,在甲醇和氯化亚砜中经过酯化反应得到甘氨酸甲酯盐酸盐,再与氨水在碳酸铵催化作用下进行胺化反应,得到甘氨酰胺盐酸盐.其最佳反应条件:甘氨酸和氯化亚砜用量比为1:2(摩尔比),酯化反应温度30℃,甘氨酸甲酯盐酸盐、氨水和碳酸铵用量比为1:10:3(摩尔比),胺化反应温度30℃,两步反应总收率为73.3%.产品结构通过测定熔点、红外光谱和^1H-NMR确定.


3、奥拉西坦为吡咯烷酮类衍生物,用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。针对奥拉西坦合成工艺存在合成路线长、废固较多、操作复杂、产品不易提纯等问题,提出了一种合成奥拉西坦的改进方法,即以4-氯乙酰乙酸乙酯和甘氨酰胺为原料合成奥拉西坦,研究了催化剂、反应溶剂、反应时间对反应体系的影响